PRADIF T Ret Tabl 400 mcg
Pradif T 400 mcg 10 Retard tablets
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Description - PRADIF T Ret Tabl 400 mcg
Swissmedic-genehmigte Patienteninformation
Pradif® T
Was ist Pradif T und wann wird es angewendet?
Pradif T lindert die Beschwerden, die bei der gutartigen Prostatavergrösserung des Mannes (benigne Prostatahyperplasie) auftreten. Der Harnstrahl wird verstärkt, die Blase wird besser entleert und die Reizsymptome der Blase wie Blasendruck, häufiger Harndrang ? besonders auch nachts ? werden gebessert.Diese Beschwerden sind nicht nur bedingt durch die im Alter häufige Vergrösserung der Vorsteherdrüse, sondern auch durch eine «Verkrampfung» der glatten Muskelzellen in der Prostata, des Blasenausgangs und der Harnröhre. Pradif T entspannt gezielt diese Muskelzellen, wodurch der Harnabfluss verbessert wird und die Reizerscheinungen der Blase abnehmen.Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.
Wann darf Pradif T nicht eingenommen werden?
Bei Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin (Wirkstoff) oder den anderen Bestandteilen des Präparates. Überempfindlichkeiten erkennen Sie zum Beispiel an Hautausschlag und/oder Juckreiz sowie an Schwellungen im Bereich von Gesicht, Hals oder Zunge. Auch erschwerte Atmung/Atemnot deutet auf eine Überempfindlichkeitsreaktion hin.Bei schweren Leberfunktionsstörungen.Pradif T sollte nicht in Kombination mit gewissen Pilzmitteln (z.B. Itraconazol, Voriconazol) oder dem Makrolid-Antibiotikum Clarithromycin angewendet werden.
Wann ist bei der Einnahme von Pradif T Vorsicht geboten?
In einzelnen Fällen kann der Blutdruck abfallen und evtl. eine Ohnmacht auftreten. Falls Sie Schwindel- und/oder Schwächegefühle bemerken, setzen oder legen Sie sich sofort hin bis die Beschwerden verschwunden sind.Falls Sie bei der Einnahme eines Arzneimittels aus der gleichen Gruppe (Alpha1-Rezeptorenblocker) mit einem starken Blutdruckabfall reagiert hatten oder wenn Sie eine schwere Nierenerkrankung haben, sprechen Sie vor Beginn der Therapie mit Ihrem Arzt resp. Ihrer Ärztin.Informieren Sie ebenfalls Ihren Arzt oder Ihre Ärztin wenn Sie an einer Herzkrankheit leiden oder wenn Sie Arzneimittel gegen arteriellen Bluthochdruck einnehmen.Wenn Sie sich einer Augenoperation unterziehen müssen, sollten Sie bitte den Augenarzt informieren, dass Sie Pradif T einnehmen oder kürzlich eingenommen haben. Der operierende Augenarzt wird daraufhin entsprechende Vorsichtsmassnahmen bezüglich der Medikation und den chirurgischen Techniken einleiten. Fragen Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, ob Sie die Einnahme von Pradif T vorübergehend unterbrechen sollten.Besonders bei Beginn der Therapie ist beim Autofahren und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten, da Pradif T Schwindelgefühle und Blutdruckabfall auslösen kann. Die gleichzeitige Einnahme von Pradif T und einem Arzneimittel der gleichen Wirkstoffklasse (Alpha1-Rezeptorenblocker) soll vermieden werden, da eine verstärkte Blutdrucksenkung eintreten kann.Es ist möglich, dass Tablettenrückstände im Stuhl auftauchen.Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
- an anderen Krankheiten leiden,Allergien haben oderandere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden! Dies gilt besonders für blutdrucksenkende Arzneimittel und Herzmittel aller Art.
Darf Pradif T während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Pradif T ist ausschliesslich für die Behandlung von Männern bestimmt.
Wie verwenden Sie Pradif T?
1 Retardtablette täglich schlucken.Die Retardtablette darf weder zerkaut noch anderweitig zerkleinert werden, da sonst die Wirkstoffaufnahme unerwünscht schnell erfolgt und eventuell zu Nebenwirkungen führen könnte.Am Anfang der Therapie, oder wenn Sie ein erhöhtes Risiko für rasch abfallenden Blutdruck haben, sollten Sie Pradif T auf leeren Magen einnehmen. Bei guter Verträglichkeit kann die weitere Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.Die Anwendung und Sicherheit von Pradif T bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
Welche Nebenwirkungen kann Pradif T haben?
Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)
Schwindel; Ejakulationsstörungen (z.B. Samenerguss in die Harnblase)
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1'000 Anwendern)
Blutdruckabfall beim Wechsel in aufrechte Körperhaltung (orthostatische Hypotonie); Kopfschmerzen; Herzklopfen; Schnupfen; Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Durchfall oder Verstopfung und Kraftlosigkeit.Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht
Selten (betrifft 1 bis 10 von 10'000 Anwendern)
Blutdrucksenkung und in deren Folge kurzzeitige Ohnmachtsanfälle (Synkope). Gewebsschwellungen (z.B. an Gesicht, Rachen oder Zunge) und Schwierigkeiten beim Atmen. In Einzelfällen kann es zu einer langdauernden, schmerzhaften Erektion ohne sexuelle Stimulation kommen (sog. «Priapismus»). In einem solchen Fall ist der Arzt oder die Ärztin unverzüglich aufzusuchen.
Sehr selten (betrifft weniger als 1 von 10'000 Anwendern)
Stevens-Johnson-Syndrom (einer arzneimittelallergisch bedingten Hauterkrankung mit schweren Störungen des Allgemeinbefindens, hohen Temperaturen, Hautausschlag, Entzündung und Blasenbildung der Haut und/oder Schleimhaut der Lippen, Augen, Mund, Nase oder Genitalien).Herzrhythmusstörungen oder Atemnot wurden beobachtet.
Einzelfälle
Verschwommenes Sehen, Sehstörungen, Nasenbluten, schwerwiegende Hautausschläge (Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis).Falls Sie sich einer Augenoperation wegen Linsentrübung (Katarakt) oder bei erhöhtem Augeninnendruck (Glaukom) unterziehen müssen und Sie Pradif T einnehmen oder kürzlich eingenommen haben, kann sich die Pupille nur schlecht ausdehnen und die Iris (farbiger kreisförmiger Teil des Auges) kann während des Eingriffs schlotterig werden. Dadurch kann die Operation erschwert werden.Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lagerungshinweis
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin.Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Pradif T enthalten?
Wirkstoffe
Tamsulosin Hydrochlorid.
Hilfsstoffe
Macrogol 7'000'000, Butylhydroxytoluol (E 321), Macrogol 8'000, Magnesiumstearat.
Tablettenüberzug
Hypromellose (E 464), Eisenoxid gelb (E 172), Macrogol 8'000.
Zulassungsnummer
57160 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Pradif T? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.Packung zu 10, 30 und 100 Retardtabletten.
Zulassungsinhaberin
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.
Diese Packungsbeilage wurde im Februar 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic) geprüft.
Description for the doctor
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Tamsulosin Hydrochlorid.
Hilfsstoffe
Macrogol 7'000'000, Buthylhydroxytoluol (E321), Macrogol 8'000, Magnesiumstearat.
Tablettenüberzug:
Hypromellose (E464), Eisenoxid gelb (E172), Macrogol 8'000.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
1 Retardtablette enthält: 400 µg Tamsulosin Hydrochlorid
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Behandlung der funktionellen Symptome der benignen Prostatahyperplasie.
Dosierung/Anwendung
Übliche Dosierung
1 Retardtablette täglich schlucken. Die Retardtablette darf weder zerkaut noch anderweitig zerkleinert werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.
Therapiedauer
Zu Beginn der Therapie sowie bei Patienten mit erhöhtem Risiko für hypotone Reaktionen sollte die Einnahme nüchtern erfolgen, da die Einnahme zusammen mit (fettreicher) Nahrung zu erhöhten Plasmaspitzenkonzentrationen führt, was das Auftreten orthostatischer Hypotonien begünstigen kann (vgl. «Pharmakokinetik» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei guter Verträglichkeit kann die weitere Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz (Child Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) ist Tamsulosin kontraindiziert.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatininclearance <10 ml/min. wurde nicht untersucht; für diese Patienten kann daher keine Dosierungsempfehlung gemacht werden.
Ältere Patienten
Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass bei geriatrischen Patienten das Risiko für orthostatische Hypotonien erhöht sein kann.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht. In dieser Altersgruppe besteht keine Indikation.
Kontraindikationen
- schwere Leberinsuffizienz;
- Komedikation mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Clarithomycin, Itraconazol, Voriconazol);
- Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder einem der Hilfsstoffe.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bevor eine Therapie mit Pradif begonnen wird, sollen differentialdiagnostisch andere Ursachen der Beschwerden ausgeschlossen werden. Vor Therapiebeginn und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital untersucht und evtl. das Prostata spezifische Antigen (PSA) bestimmt werden.
Wie bei anderen Alpha1-Blockern kann unter Pradif T in einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst.
Patienten mit orthostatischer Hypotonie in der Anamnese: Bei diesen Patienten sollte die Einnahme der ersten Dosis unter Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck erfolgen. Bei den ersten Anzeichen von Schwindel, Schwäche soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome verschwunden sind.
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unter antihypertensiver Therapie ist Vorsicht bei Behandlung mit Alpha1-Blockern geboten.
Bei ophthalmologischen Eingriffen (Katarakt- und Glaukom-Operationen) wurde bei einigen Patienten, welche im Vorfeld der Operation oder zum Zeitpunkt des Eingriffes mit Alpha1-Adrenorezeptor-Antagonisten wie Tamsulosinhydrochlorid behandelt wurden, ein intraoperatives «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) beobachtet. Diese Form der Pupillenkonstriktion ist charakterisiert durch die Kombination aus einer schlaffen Iris (welche als Folge der intra-operativen Spülung wabert), einer progressiven intra-operativen Miose (trotz präoperativer Dilatation mit Standard-Mydriatika) und einem potentiellen Irisprolaps in Richtung der Phakoemulsifikations-Schnitte.
Ein IFIS kann das Risiko für intra- und postoperative Komplikationen am Auge (z.B. Linsenverlust, Retina-Ablösung, Endophthalmitis) erhöhen. Der Operateur sollte daher über die Einnahme von Tamsulosin informiert werden, um gegebenenfalls seine operativen Techniken entsprechend anzupassen (wie z.B. Verwendung von Irishaken, Iris-Ringdilatatoren oder viskoelastischen Substanzen).
Es wird empfohlen, bei Patienten, bei welchen ein operativer Eingriff an den Augen unmittelbar bevorsteht, keine Behandlung mit Tamsulosin einzuleiten. Es ist hingegen nicht belegt, ob ein Absetzen von Tamsulosin 1-2 Wochen vor dem Eingriff einen Vorteil bringt. Teilweise wurde auch bei Patienten über ein IFIS berichtet, welche Tamsulosin bereits einige Zeit vor dem Eingriff abgesetzt hatten.
Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance <10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.
In klinischen Kurz- und Langzeit-Studien wurde über Ejakulationsstörungen berichtet. Auch nach der Zulassung des Präparats wurde über Ejakulationsstörungen wie z.B. retrograde Ejakulationen oder Ejakulationsversagen berichtet.
Die gleichzeitige Behandlung mit Tamsulosinhydrochlorid und CYP3A4-Inhibitoren kann die Tamsulosin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhte Tamsulosin-Exposition bei CYP2D6 poor metabolisern, welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist, sollte Tamsulosin grundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) gegeben werden.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit mässigen CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem, Verapamil) sollte Tamsulosinhydrochlorid nur mit Vorsicht eingesetzt werden.
Es ist möglich, dass Tablettenrückstände im Stuhl auftauchen.
Interaktionen
Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin
Die gleichzeitige Gabe von Tamsulosinhydrochlorid mit Inhibitoren der CYP-Enzyme kann zu einer erhöhten Tamsulosin-Exposition führen. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (einem starken CYP3A4-Inhibitor) resultierte in einem Anstieg der Cmax und AUC von Tamsulosin um einen Faktor von 2.2 bzw. 2.8. Tamsulosin sollte daher nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Die gleichzeitige Gabe von Paroxetin (einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Tamsulosin um den Faktor 1.3 bzw. 1.6.
Cimetidin erhöht die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während sie durch Furosemid gesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des therapeutischen Fensters bewegen, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
In vitro-Daten deuten darauf hin, dass Diclofenac und Warfarin die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen. Der Einfluss von Acenocoumarol auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin wurde nicht untersucht.
In vitro wird die freie Tamsulosin-Fraktion im menschlichen Plasma durch Amitriptylin, Chlormadinon, Diazepam, Diclofenac, Glibenclamid, Propranolol oder Simvastatin nicht beeinflusst.
Einfluss von Tamsulosin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Bei Ratten wurde durch Tamsulosin keine nennenswerte Induktion von mikrosomalen Leberenzymen verursacht.
In klinischen Studien hatte Tamsulosin keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Atenolol, Digoxin, Enalapril oder Theophyllin.
In vitro änderte Tamsulosin die freie Fraktion von Chlormadinon, Diazepam oder Propranolol nicht.
Schwangerschaft/Stillzeit
Pradif ist nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt.
Zu einer möglichen Übertragung von Tamsulosin aus dem Sperma auf den Foetus liegen keine Daten vor.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Tamsulosin kann jedoch zu Sehstörungen, Schwindel, orthostatischer Hypotonie und Synkopen führen, wodurch die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein können.
Unerwünschte Wirkungen
Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystem und Häufigkeit angegeben, welche in klinischen Studien und während der Marktüberwachung unter Tamsulosin beobachtet wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:
Häufig: ≥1%-<10%; gelegentlich: ≥0.1%-<1%; selten: ≥0.01%-<0.1%; sehr selten: <0.01%; nicht bekannt: basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden).
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Angioödem).
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel.
Gelegentlich: Kopfschmerzen.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Verschwommensehen, Sehstörungen.
In Verbindung mit einer Tamsulosin Therapie wurde ausserdem über das Auftreten eines sog. intra-operativen «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) während Katarakt- und Glaukom-Operationen berichtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen, orthostatische Hypotonie.
Selten: Synkopen.
Sehr selten: Tachykardie, Vorhofflimmern, Arrhythmien.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Rhinitis.
Sehr selten: Dyspnoe.
Nicht bekannt: Epistaxis.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Mundtrockenheit.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich: Rash, Pruritus, Urtikaria.
Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom.
Nicht bekannt: Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis.
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Häufig: Ejakulationsstörungen, einschliesslich retrograder Ejakulation und Ejakulationsversagen.
Selten: Priapismus.
Allgemeine Erkrankungen
Gelegentlich: Asthenie.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
Überdosierung
Anzeichen und Symptome
Eine Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid kann zu einer akuten und unter Umständen schweren Hypotonie sowie zu Erbrechen und Diarrhoe führen.
Behandlung
Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patienten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht hilft, können Volumenexpander und, falls nötig, Vasopressoren eingesetzt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine, supportive Massnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hat wenig Aussichten auf Erfolg, da Tamsulosin zu einem sehr hohem Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Um die Absorption zu reduzieren, kann Erbrechen induziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Magenspülung, Aktivkohle und osmotische Laxantien wie z.B. Natrium-Sulfat sinnvolle Massnahmen sein.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code
G04CA02
Wirkungsmechanismus
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische Alpha1-Adrenorezeptoren, im Speziellen an die Subtypen Alpha1A und Alpha1D. Dies führt zur Entspannung der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre.
Pharmakodynamik
Pradif T steigert die maximale Harnflussrate, indem es den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre reduziert, wodurch eine verbesserte Miktion erzielt wird.
Ebenso verbessert es die Füllungssymptome, bei denen die Blaseninstabilität eine wichtige Rolle spielt. Diese Wirkung auf Füllungssymptome und auf Symptome bei der Miktion bleibt bei der Langzeitanwendung erhalten.
Sicherheitspharmakodynamik
Alpha-Blocker reduzieren den peripheren Widerstand und können daher den Blutdruck senken. Während der klinischen Studien mit Pradif T wurden jedoch keine klinisch relevanten Blutdrucksenkungen beobachtet.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden.
Pharmakokinetik
Absorption
Pradif T ist eine Retardtablette mit einem Film aus einer nicht-ionischen Gel-Matrix. Die gleichmässige langsame Abgabe von Tamsulosinhydrochlorid ist über die ganze pH-Breite des Gastrointestinaltraktes gewährleistet und resultiert in einer angemessenen Exposition mit nur geringen Schwankungen über 24 Stunden hinweg.
Bei Nüchterneinnahme von Pradif T werden ungefähr 57% der applizierten Dosis resorbiert.
Die Einnahme von Pradif T zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit erhöhte die Plasma-Spitzenkonzentration (Cmax) von Tamsulosin gegenüber der Nüchterneinnahme auf das 2.5-fache, die Exposition (AUC) wurde um rund 65% erhöht. Durch die Einnahme fettarmer Nahrung wurde die Geschwindigkeit und das Ausmass der Absorption hingegen nicht beeinflusst.
Die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin erreichen (unabhängig von der Nahrungsaufnahme) ihr Maximum nach 4-6 Stunden. Der Steady-State wird nach 4 Tagen erreicht. Die Plasmaspitzenwerte erhöhen sich um ca. 6 ng/ml nach der ersten Dosis auf 11 ng/ml im Steady-State.
Aufgrund der langsamen Freisetzung von Pradif T erreichen die Plasma-Talspiegel (trough plasma concentrations) von Tamsulosin 40% der Plasmaspitzenwerte, sowohl nüchtern als auch mit Nahrungsaufnahme.
Sowohl nach einer Einzeldosis als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen eine beträchtliche interindividuelle Variabilität.
Tamsulosin weist eine lineare Absorptionskinetik auf.
Distribution
Tamsulosin wird beim Menschen zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (überwiegend an saures Alpha1-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen ist klein (ca. 0,2 l/kg).
Metabolismus
Tamsulosinhydrochlorid, das einen geringen First-Pass Effekt aufweist, wird langsam in der Leber metabolisiert. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor. Keiner der Metaboliten ist aktiver als die Muttersubstanz.
In-vitro-Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Stoffwechsel von Tamsulosin beteiligt sind. In einem geringen Ausmass sind möglicherweise auch andere CYP-Isoenzyme beteiligt.
Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, wobei ca. 4‑6% der applizierten Dosis unverändert ausgeschieden werden. Nach einer einzelnen Gabe von Pradif T wurde eine Eliminationshalbwertszeit von ca. 19 Stunden, im Steady-State von ca. 15 Stunden bestimmt.
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit leichter oder mässigen Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Leberfunktion festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit mässigen (Kreatinin-Clearance 30-70 ml/Min.) bis schweren (Kreatinin-Clearance 10-29 ml/Min.) Nierenfunktionsstörungen wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≥90 ml/Min.) festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≤10 ml/Min. wurde nicht untersucht.
Präklinische Daten
Bei sehr hohen Dosen ändert sich das EKG bei Hunden. Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant eingeschätzt. Tamsulosin zeigte keine relevanten genotoxischen Eigenschaften.
Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde beobachtet. Diese Befunde können als irrelevant eingeschätzt werden; sie wurden wahrscheinlich durch eine Hyperprolaktinämie bedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
57160 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.
Stand der Information
Februar 2020.