Buccolam Lös 7.5 mg/1.5ml Fertspr 4 pcs
Buccolam Lös 7.5 mg/1.5ml Fertspr 4 Stk
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Buccolam Lös 5 mg/1ml Fertspr 4 pcs | 5827879 | 7680625560023 | - | Read more |
Description - Buccolam Lös 7.5 mg/1.5ml Fertspr 4 pcs
Swissmedic-genehmigte Patienteninformation
Buccolam, Lösung zur Anwendung in der Mundhöhle
Was ist Buccolam und wann wird es angewendet?
Buccolam enthält einen Wirkstoff, der als Midazolam bezeichnet wird. Midazolam gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln mit dem Namen Benzodiazepine.Auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin wird Buccolam angewendet zur Beendigung eines länger anhaltenden Krampfanfalls bei Kindern (zwischen 6 Monaten und unter 18 Jahren).Buccolam darf von Eltern/Betreuungspersonen nur dann gegeben werden, wenn bei dem Patienten Epilepsie diagnostiziert wurde.
Wann darf Buccolam nicht eingenommen / angewendet werden?
Buccolam darf dem Patienten nicht gegeben werden und der Arzt bzw. die Ärztin muss informiert werden, wenn der Patient:
- überempfindlich (allergisch) gegen Midazolam, Benzodiazepine (wie zum Beispiel Diazepam) oder einen der sonstigen Bestandteile von Buccolam ist (siehe «Was ist in Buccolam enthalten»).an einer Nerven- und Muskelerkrankung, die zu Muskelschwäche führt (Myasthenia gravis), leidet.im Ruhezustand an Atemnot leidet (Buccolam kann Atemprobleme verschlimmern).an einer Erkrankung leidet, die während des Schlafs zu häufigen Atemstillständen führt (Schlafapnoe-Syndrom).an schweren Leberproblemen leidet.
Wann ist bei der Einnahme / Anwendung von Buccolam Vorsicht geboten?
Halten Sie Rücksprache mit dem Arzt oder Apotheker bzw. der Ärztin oder Apothekerin, bevor dem Patienten Buccolam gegeben wird, wenn er:
- an einer Nieren-, Leber- oder Herzerkrankung leidet.an einer Lungenerkrankung leidet, die regelmässig zu Atemnot führt.
Dieses Arzneimittel kann auch dazu führen, dass sich der damit behandelte Patient nicht mehr daran erinnern kann, was nach Gabe dieses Arzneimittels geschehen ist. Die Patienten sind nach der Gabe von Buccolam sorgfältig zu beobachten.Dieses Arzneimittel sollte Patienten mit Alkohol- oder Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte nicht gegeben werden.Bei Patienten mit Atem- oder Herzproblemen treten lebensbedrohliche Zwischenfälle mit höherer Wahrscheinlichkeit auf, insbesondere bei Gabe höherer Buccolam-Dosen.Kinder unter 6 Monaten: Buccolam sollte Kindern unter 6 Monaten nicht gegeben werden, da in dieser Altersgruppe nicht genügend Daten vorliegen.Wenn Sie sich nicht ganz sicher sind, ob einer der oben genannten Umstände auf den Patienten zutrifft, halten Sie Rücksprache mit einem Arzt oder Apotheker bzw. mit einer Ärztin oder Apothekerin, bevor Sie Buccolam verabreichen.
Bei Anwendung von Buccolam mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn der Patient andere Arzneimittel einnimmt/anwendet bzw. kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet hat oder beabsichtigt, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob ein Arzneimittel, das der Patient einnimmt, möglicherweise die Anwendung von Buccolam beeinflussen kann, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.Dies ist äusserst wichtig, da die gleichzeitige Anwendung mehrerer Arzneimittel zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung oder -abschwächung führen kann; Schläfrigkeit oder eine oberflächliche Atmung können die Folge sein und zu einer lebensbedrohlichen Situation führen. Wenn dies vorkommt, ist sofort ein Arzt oder eine Ärztin zu kontaktieren resp. aufzusuchen.Die Wirkungen von Buccolam können durch folgende Arzneimittel verstärkt werden:
- Antiepileptika (zur Behandlung der Epilepsie), z.B. PhenytoinAntibiotika, z.B. Erythromycin, ClarithromycinArzneimittel gegen Pilzerkrankungen, z.B. Ketoconazol, Voriconazol, Fluconazol, Itraconazol, PosaconazolArzneimittel gegen Magen-, Darmgeschwüre, z.B. Cimetidin, Ranitidin und OmeprazolArzneimittel zur Behandlung des Bluthochdrucks, z.B. Diltiazem, VerapamilBestimmte Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion und von AIDS, z.B. Saquinavir, Lopinavir/Ritonavir in KombinationNarkoanalgetika (sehr starke Schmerzmittel), z.B. FentanylZur Senkung der Blutfette angewendete Arzneimittel, z.B. AtorvastatinArzneimittel zur Behandlung von Übelkeit, z.B. NabilonHypnotika (Schlafmittel)Sedierende Antidepressiva (Arzneimittel zur Behandlung von Depression, die zu Schläfrigkeit führen)Sedativa (Beruhigungsmittel)Anästhetika (Arzneimittel zur Schmerzlinderung)Antihistaminika (Arzneimittel zur Behandlung von Allergien)
Eine gleichzeitige Behandlung mit alternativen Arzneimitteln wie z.B. Diazepam rektal ist wegen der zusätzlichen sedierenden Wirkung nicht sinnvoll.Die Wirkungen von Buccolam können durch folgende Arzneimittel abgeschwächt werden:
- Carbamazepin (Antiepileptikum)Rifampicin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose)Xanthine (ein Arzneimittel zur Behandlung von Asthma)Johanniskraut (ein pflanzliches Arzneimittel). Es sollte bei Patienten, die Buccolam anwenden, vermieden werden.
Buccolam kann die Wirkung bestimmter Muskelrelaxantien, wie z.B. Baclofen, verstärken (und zu ausgeprägterer Benommenheit führen).Dieses Arzneimittel kann darüber hinaus die Wirkung bestimmter Arzneimittel, wie z.B. Levodopa (Arzneimittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit), hemmen.Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. einer Ärztin oder Apothekerin über die Arzneimittel, die der Patient während der Anwendung von Buccolam vermeiden sollte.
Bei Anwendung von Buccolam mit Nahrungsmitteln und Getränken
Der Patient muss während der Anwendung von Buccolam auf Alkoholgenuss verzichten. Alkohol kann die beruhigenden Wirkungen dieses Arzneimittels verstärken und zu stark ausgeprägter Schläfrigkeit führen.Der Patient darf während der Anwendung von Buccolam keinen Grapefruitsaft trinken. Grapefruitsaft kann die beruhigende Wirkung dieses Arzneimittels verstärken und zu stark ausgeprägter Schläfrigkeit oder zu einer sehr langsamen oder oberflächlichen Atmung führen. Wenn dies vorkommt ist unverzüglich ärztliche Hilfe aufzusuchen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Buccolam kann bei dem Patienten zu Schläfrigkeit und Vergesslichkeit führen sowie das Konzentrationsvermögen und die Koordination beeinträchtigen. Dadurch kann die Verrichtung komplexer Tätigkeiten wie das Führen eines Kraftfahrzeuges, Fahrrad fahren oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden.Nachdem der Patient dieses Arzneimittel erhalten hat, darf er kein Fahrzeug führen, nicht Fahrrad fahren und keine Maschine bedienen, bevor er sich nicht wieder vollständig erholt hat. Wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie hierzu weiteren Rat benötigen.Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie:
- an anderen Krankheiten leiden,Allergien haben oderandere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden (Externa)!
Darf Buccolam während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen / angewendet werden?
Schwangerschaft
Informieren Sie einen Arzt bzw. eine Ärztin, wenn die Patientin, der dieses Arzneimittel gegeben werden soll, schwanger ist oder vermutet schwanger zu sein oder beabsichtigt schwanger zu werden. Der Arzt bzw. die Ärztin kann dann entscheiden, ob dieses Arzneimittel für sie geeignet ist.Die Gabe hoher Buccolam-Dosen in den letzten 3 Schwangerschaftsmonaten kann beim ungeborenen Kind zu Unregelmässigkeiten der Herzfrequenz führen. Bei Säuglingen, deren Mütter während der Geburt Buccolam anwenden, können unmittelbar nach der Geburt ausserdem eine Saug- und Atemschwäche sowie ein schwacher Muskeltonus vorliegen.
Stillzeit
Informieren Sie den Arzt bzw. die Ärztin, wenn die Patientin stillt. Obwohl geringe Mengen von Buccolam in die Muttermilch übergehen können, muss unter Umständen nicht abgestillt werden. Der Arzt bzw. die Ärztin kann Ihnen sagen, ob die Patientin nach der Gabe dieses Arzneimittels stillen sollte.
Wie verwenden Sie Buccolam?
Geben Sie Buccolam immer genau nach Anweisung eines Arztes bzw. einer Ärztin. Bitte fragen Sie bei einem Arzt oder Apotheker bzw. einer Ärztin oder Apothekerin nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Dosierung
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird die Dosis Buccolam verordnen, die Ihr Kind benötigt. Diese richtet sich in der Regel nach dem Alter Ihres Kindes. Die einzelnen Dosen haben jeweils eine andere Farbkennzeichnung, die auf dem Umkarton, dem Kunststoff-Schutzröhrchen und der Spritze mit dem Arzneimittel zu sehen ist.
In Abhängigkeit vom Alter wird Ihr Kind eine der folgenden Dosen erhalten haben, die durch entsprechende farbliche Kennzeichnung der Verpackung unterschieden werden:
6 Monate bis unter 1 Jahr: 2,5 mg ? Verpackung mit gelbem Etikett1 Jahr bis unter 5 Jahre: 5 mg ? Verpackung mit blauem Etikett5 Jahre bis unter 10 Jahre: 7,5 mg ? Verpackung mit violettem Etikett10 Jahre bis unter 18 Jahre: 10 mg ? Verpackung mit orangefarbenem EtikettDer gesamte Inhalt einer Spritze entspricht einer Dosis. Es darf nicht mehr als eine Dosis verabreicht werden.
Vorbereitung auf die Verabreichung dieses Arzneimittels
Wenn Ihr Kind einen Krampfanfall erleidet, lassen Sie dem Körper des Kindes ausreichend Bewegungsspielraum. Versuchen Sie nicht, das Kind festzuhalten oder zu fixieren. Bewegen Sie es nur dann von seinem Platz weg, wenn sich in seiner Umgebung Gefahrenquellen wie z.B. tiefes Wasser, eine offene Flamme oder scharfe Gegenstände befinden.Legen Sie den Kopf des Kindes auf eine weiche Unterlage, z.B. ein Kissen oder Ihren Schoss.Überprüfen Sie, ob die Dosis des Arzneimittels seinem Alter entspricht.Verwenden Sie das Arzneimittel nicht, wenn das auf dem Umkarton und dem Etikett des Kunststoff-Schutzröhrchens und der Applikationsspritze angegebene Verfalldatum überschritten ist oder wenn die Röhrchen, in denen sich die Applikationsspritzen befinden, beschädigt sind.
Wie wird dieses Arzneimittel gegeben?
Bitten Sie einen Arzt, Apotheker bzw. eine Ärztin, Apothekerin oder eine Pflegefachkraft, Ihnen zu zeigen, wie dieses Arzneimittel anzuwenden bzw. zu verabreichen ist. Bitte fragen Sie stets bei diesen Personen nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.Die Anweisungen für die Anwendung dieses Arzneimittels sind auch auf dem Etikett des Kunststoff-Schutzröhrchens vermerkt.Buccolam darf nicht injiziert werden. Stecken Sie keine Nadel auf die Applikationsspritze.
Schritt 1
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Die Verschlusskappe abziehen. Applikationsspritze aus dem Röhrchen nehmen.Schritt 2
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Rote Kappe von der Spitze der Applikationsspritze abziehen und entsorgen.Schritt 3
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Die Wange des Kindes vorsichtig mit Zeigefinger und Daumen fassen und zurückziehen. Das Spritzenende in den hinteren Teil des Zwischenraums zwischen Wange und Zahnfleisch des Unterkiefers einführen.Schritt 4
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Spritzenkolben langsam bis zum Anschlag herunterdrücken.Die gesamte Menge der Lösung langsam in den Zwischenraum zwischen Zahnfleisch und Wange (Mundhöhle) einbringen.Wenn es Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin so angeordnet hat (bei grösseren Mengen und/oder kleineren Patienten) kann etwa die Hälfte der Dosis langsam in die eine Seite der Mundhöhle und die andere Hälfte anschliessend in die andere Seite eingebracht werden.Wann muss der Notarzt gerufen werden?
Halten Sie sich IMMER an die Anweisungen, die Ihnen der behandelnde Arzt bzw. die behandelnde Ärztin Ihres Kindes für die Anwendung des Arzneimittels gegeben hat, bzw. an die Erklärungen des medizinischen Fachpersonals.Im Zweifelsfall ziehen Sie sofort einen Arzt bzw. eine Ärztin zu Rate, wenn:
- sich der Krampfanfall nicht innerhalb von 10 Minuten nach der Behandlung legt.Sie die Spritze nicht entleeren können oder Sie einen Teil des Inhalts verschüttet haben.sich die Atmung des Kindes verlangsamt oder ganz aufhört, z.B. wenn das Kind nur noch langsam oder flach atmet oder blaue Lippen bekommt.Sie Anzeichen für einen Herzinfarkt beobachten, wie z.B. Schmerzen im Brustkorb, die in den Hals- und Schulterbereich sowie in den linken Arm ausstrahlen.sich das Kind erbricht und der Krampfanfall sich nicht innerhalb von 10 Minuten nach der Behandlung legt.Sie zu viel Buccolam gegeben haben und Anzeichen von Überdosierung vorhanden sind, wie z.B.:
- Fehlen des Kniereflexes oder einer Reaktion bei Kneifen des Patienten,Atembeschwerden (verlangsamte oder flache Atmung)Blutdruckabfall (Schwindelgefühl und Schwächeanfall)Koma
Bewahren Sie die Spritze auf, um sie ggf. den Rettungssanitätern bzw. Rettungssanitäterinnen oder dem Notarzt bzw. der Notärztin zeigen zu können.Geben Sie nicht mehr von dem Arzneimittel als die Dosis, die der Arzt bzw. die Ärztin dem Patienten verordnet hat.
Wenn das Kind erbricht
- Geben Sie dem Patienten keine weitere Dosis Buccolam.Rufen Sie den Notarzt bzw. die Notärztin, wenn sich der Krampfanfall nicht innerhalb von 10 Minuten nach der Behandlung legt.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihren Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Buccolam haben?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen
Wenden Sie sich sofort an einen Arzt bzw. eine Ärztin oder rufen Sie den Notarzt bzw. die Notärztin, wenn der Patient folgende Symptome zeigt:
- Schwere Atemprobleme, wie z.B. langsame oder flache Atmung oder Blaufärbung der Lippen können häufig auftreten. In sehr seltenen Fällen kann es zum Atemstillstand kommen.Herzinfarkt (sehr selten). Zu den Anzeichen können Schmerzen im Brustkorb gehören, die in den Hals- und Schulterbereich sowie in den linken Arm des Kindes ausstrahlen können.Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge oder Hals, die das Schlucken oder Atmen erschwert.
Sonstige Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bei dem Patienten bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, Apotheker bzw. Apothekerin oder das medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Häufige Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Übelkeit und ErbrechenSchläfrigkeit oder Bewusstlosigkeit
Gelegentliche Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)
- Hautausschlag, Nesselausschlag (Hautausschlag mit Quaddeln), Juckreiz
Sehr seltene Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 10'000 Behandelten betreffen)
- Agitiertheit, Unruhe, Feindseligkeit, Zornausbrüche oder Aggressivität, Erregung, Verwirrtheit, Euphorie (übermässiges Glücksgefühl oder Erregung) oder Halluzinationen (Sehen und Hören von Dingen, die nicht wirklich vorhanden sind)Muskelkrämpfe und Muskeltremor (nicht kontrollierbares Muskelzittern)Vermindertes ReaktionsvermögenKopfschmerzenSchwindelProbleme mit der MuskelkoordinationKrampfanfälle (Konvulsionen)Vorübergehender Gedächtnisverlust. Die Dauer hängt von der gegebenen Buccolam-Dosis ab.Blutdruckabfall, verlangsamte Herzschlagfolge oder anfallsweise Hautrötung im Gesicht und Halsbereich (Flush)Laryngospasmus (krampfartiger Verschluss der Stimmbänder, der zu erschwerter und geräuschvoller Atmung führt)VerstopfungMundtrockenheitMüdigkeitSchluckauf
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.Arzneimittel ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.Die Applikationsspritze für Zubereitungen zum Einnehmen im Kunststoff-Schutzröhrchen und bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren. Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden, wenn die Verpackung geöffnet oder beschädigt wurde.Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker, bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Buccolam enthalten?
- Applikationsfertigspritze mit 2,5 mg Midazolam (als Hydrochlorid) und Hilfsstoffen zur Herstellung von 0,5 ml Lösung.Applikationsfertigspritze mit 5 mg Midazolam (als Hydrochlorid) und Hilfsstoffen zur Herstellung von 1 ml Lösung.Applikationsfertigspritze mit 7,5 mg Midazolam (als Hydrochlorid) und Hilfsstoffen zur Herstellung von 1,5 ml Lösung.Applikationsfertigspritze mit 10 mg Midazolam (als Hydrochlorid) und Hilfsstoffen zur Herstellung von 2 ml Lösung.
Wirkstoffe
Midazolam
Hilfsstoffe
Natriumchlorid, Wasser und Salzsäure.
Zulassungsnummer
62556 (Swissmedic)
Wo erhalten Sie Buccolam? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.In Packungen zu 2 ApplikationsfertigspritzenIn Packungen zu 4 Applikationsfertigspritzen.
Zulassungsinhaberin
Neuraxpharm AG Switzerland, Cham
Diese Packungsbeilage wurde im Januar 2021 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic) geprüft.
Description for the doctor
Zusammensetzung
Wirkstoff: Midazolamum (ut Midazolamum hydrochloridum).
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia ad solutionem.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Vorgefüllte Applikationsspritzen mit 2,5 mg Midazolam in 0,5 ml Lösung, 5 mg Midazolam in 1 ml Lösung, 7,5 mg Midazolam in 1,5 ml Lösung und 10 mg Midazolam in 2 ml Lösung.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Notfallbehandlung länger anhaltender, akuter Krampfanfälle von mehr als 5 Minuten Dauer bei Kindern ab 6 Monaten bis 18 Jahren.
Buccolam darf von Eltern/Betreuungspersonen nur dann verabreicht werden, wenn bei dem Patienten Epilepsie diagnostiziert wurde.
Dosierung/Anwendung
Standarddosierung
Ab 6 Monaten bis 18 Jahre
Die Betreuungspersonen dürfen nur eine einzige Midazolam-Dosis verabreichen. Wenn sich der Krampfanfall nicht innerhalb von 10 Minuten nach Anwendung von Midazolam legt, muss der Notarzt angerufen werden und die leere Applikationsspritze dem Arzt bzw. dem medizinischen Fachpersonal zur Information über die vom Patienten erhaltene Dosis übergeben werden.
Altersbereich | Dosis | Farbe des Etiketts |
>6 Monate bis <1 Jahr | 2,5 mg | Gelb |
1 Jahr bis <5 Jahre | 5 mg | Blau |
5 Jahre bis <10 Jahre | 7,5 mg | Violett |
10 Jahre bis <18 Jahre | 10 mg | Orange |
Eine Verabreichung einer zweiten bzw. Wiederholungsdosis bei nicht ausreichendem Ansprechen bzw. erneutem Auftreten von Krampfanfällen nach initialem Ansprechen darf wegen des Risikos einer Atemdepression nicht vor 30 Minuten nach erster Anwendung und nur auf vorherigen ärztlichen Rat gegeben werden.
Spezielle Patientengruppen
Kinder und Jugendliche
Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Midazolam bei Kindern im Alter von 0 bis 6 Monaten ist nicht erwiesen. Es liegen keine Studien vor.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Es ist keine Dosisanpassung erforderlich; bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz sollte Buccolam jedoch mit Vorsicht angewendet werden, da die Elimination von Midazolam verzögert sein kann und die Wirkungen länger anhalten können (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei eingeschränkter Leberfunktion kommt es zu einer Abnahme der Clearance von Midazolam und einer nachfolgenden Verlängerung der terminalen Halbwertszeit. Daher können die klinischen Wirkungen stärker und länger anhaltend sein, so dass sich nach Verabreichung von Midazolam an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eine sorgfältige Überwachung der klinischen Wirkungen und der Vitalparameter empfiehlt (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ist Buccolam kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
Art der Anwendung
Buccolam ist zur Anwendung in der Mundhöhle vorgesehen. Die gesamte Menge der Lösung sollte langsam in den Zwischenraum zwischen Zahnfleisch und Wange eingebracht werden. Zur Verhinderung einer versehentlichen Aspiration der Lösung ist eine laryngotracheale Applikation zu vermeiden. Falls erforderlich (bei grösseren Volumina und/oder kleineren Patienten), sollte etwa die Hälfte der Dosis langsam in die eine Seite der Mundhöhle und die andere Hälfte anschliessend in die andere Seite eingebracht werden.
Vorsichtsmassnahmen vor/bei der Handhabung bzw. vor/während der Anwendung des Arzneimittels
Auf die Applikationsspritze darf keine Nadel aufgesetzt werden und die Spritze darf nicht mit Infusionsleitungen oder sonstigen Vorrichtungen für eine parenterale Anwendung verbunden werden.
Buccolam darf nicht intravenös angewendet werden.
Zur Vermeidung eines Erstickungsrisikos muss die Kappe der Applikationsspritze vor der Anwendung entfernt werden.
Detaillierte Anweisungen für den Arzt bzw. die Ärztin zur Anwendung finden sich unter «Sonstige Hinweise – Hinweise für die Handhabung».
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Benzodiazepine oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe «Zusammensetzung»).
Myasthenia gravis,
Schwere respiratorische Insuffizienz,
Schlafapnoe-Syndrom,
Stark eingeschränkte Leberfunktion.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Midazolam sollte bei Patienten mit chronischer respiratorischer Insuffizienz mit Vorsicht angewendet werden, da Midazolam die Atmung weiter dämpfen kann.
Die gleichzeitige Verabreichung von Midazolam mit anderen Sedativa/Hypnotika und ZNS dämpfenden Arzneimitteln, einschliesslich Alkohol, kann zu einer tiefen Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Es ist auf die geringst mögliche Dosierung zu beschränken, und die Patienten sind auf Anzeichen und Symptome einer Atemdepression und Sedierung zu überwachen.
Aufgrund des bei jüngeren Kindern höheren Metabolit/Muttersubstanz-Quotienten kann in der Altersgruppe von Säuglingen zwischen 3 und 6 Monaten eine verzögert auftretende Atemdepression infolge hoher aktiver Metabolitenkonzentrationen nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte die Anwendung von Buccolam in der Altersgruppe von Säuglingen zwischen 3 und 6 Monaten nur unter ärztlicher Aufsicht und in einer Einrichtung erfolgen, in der eine entsprechende Reanimationsausrüstung vorhanden ist und in der die Atemfunktion überwacht werden kann und im Bedarfsfall Geräte zur Atmungsunterstützung vorhanden sind.
Midazolam sollte bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz oder eingeschränkter Leber- oder Herzfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Midazolam kann bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz oder eingeschränkter Leberfunktion kumulieren, während es bei Patienten mit eingeschränkter Herzfunktion zu einer verminderten Clearance von Midazolam kommen kann.
Geschwächte Patienten sind gegenüber den ZNS-Wirkungen von Benzodiazepinen anfälliger, so dass unter Umständen niedrigere Dosen erforderlich sind.
Die Anwendung von Midazolam sollte bei Patienten mit anamnestisch bekanntem Alkohol- oder Drogenabusus vermieden werden.
Midazolam kann eine anterograde Amnesie verursachen.
Interaktionen
Midazolam wird durch CYP3A4 metabolisiert. CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren besitzen das Potential, die Plasmakonzentrationen und in der Folge die Wirkungen von Midazolam zu erhöhen bzw. zu vermindern und machen daher entsprechende Dosisanpassungen erforderlich. Die pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit CYP3A4-Inhibitoren bzw. -Induktoren sind bei oraler Gabe von Midazolam ausgeprägter als bei Anwendung in der Mundhöhle oder parenteraler Anwendung, da CYP3A4-Enzyme auch im oberen Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Nach Anwendung in der Mundhöhle ist nur die systemische Clearance betroffen. Nach einmaliger Anwendung von Midazolam in der Mundhöhle wirkt sich eine CYP3A4-Hemmung auf den maximalen klinischen Effekt nur geringfügig aus, während die Wirkungsdauer verlängert sein kann. Daher empfiehlt sich bei der Anwendung von Midazolam zusammen mit einem CYP3A4-Inhibitor selbst nach nur einmaliger Gabe eine sorgfältige Überwachung der klinischen Wirkungen und Vitalparameter.
Anästhetika und Analgosedativa: Fentanyl kann die Clearance von Midazolam verringern.
Antiepileptika: Die gleichzeitige Anwendung mit Midazolam kann eine verstärkte Sedierung oder Atem- oder Herz-Kreislauf-Depression verursachen. Midazolam kann mit anderen in der Leber abgebauten Arzneimitteln, z.B. Phenytoin, in Wechselwirkung treten und zu einer Wirkungsverstärkung führen.
Für mit Carbamazepin behandelte Patienten sind die empfohlenen Dosen nicht ausreichend wirksam.
Eine gleichzeitige Behandlung mit alternativen Arzneimitteln wie z.B. Diazepam rektal wird wegen der additiven sedierenden Wirkung nicht empfohlen.
Calciumkanalblocker: Diltiazem und Verapamil verringern nachweislich die Clearance von Midazolam und anderen Benzodiazepinen und können deren Wirkungen verstärken.
Dopaminerge Substanzen: Midazolam kann eine Hemmung von Levodopa hervorrufen.
Muskelrelaxantien: z.B. Baclofen. Midazolam kann eine Wirkungsverstärkung von Muskelrelaxantien mit ausgeprägteren ZNS-dämpfenden Wirkungen verursachen.
Nabilon: Die gleichzeitige Anwendung mit Midazolam kann eine verstärkte Sedierung oder Atem- und Herz-Kreislauf-Depression verursachen.
Zur Ulkusabheilung eingesetzte Arzneimittel: Cimetidin, Ranitidin und Omeprazol verringern nachweislich die Clearance von Midazolam und anderen Benzodiazepinen und können deren Wirkungen verstärken.
Xanthine: Die Metabolisierung von Midazolam und anderen Benzodiazepinen wird durch Xanthine beschleunigt.
Arzneimittel, die CYP3A4 hemmen
Die Arzneimittel-Wechselwirkungen nach Anwendung von Midazolam in der Mundhöhle sind wahrscheinlich eher den nach intravenöser Midazolam-Gabe und weniger den nach oraler Anwendung beobachteten ähnlich.
Nahrungsmittel
Grapefruitsaft: vermindert die Clearance von Midazolam und verstärkt seine Wirkung.
Azol-Antimykotika
Ketoconazol erhöhte die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um das 5-Fache, während sich die terminale Halbwertszeit um etwa das 3-Fache verlängerte.
Voriconazol erhöhte die Exposition gegenüber intravenös angewendetem Midazolam um das 3-Fache, während sich seine Eliminationshalbwertszeit um etwa das 3-Fache verlängerte.
Fluconazol und Itraconazol erhöhten beide die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um das 2- bis 3-Fache, und dies ging mit einer Verlängerung der terminalen Halbwertszeit um das 2,4-Fache bei Itraconazol bzw. um das 1,5-Fache bei Fluconazol einher.
Posaconazol erhöhte die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um etwa das 2-Fache.
Macrolid-Antibiotika
Erythromycin bewirkte einen Anstieg der Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um etwa das 1,6- bis 2-Fache, und dies ging mit einer Verlängerung der terminalen Halbwertszeit von Midazolam um das 1,5- bis 1,8-Fache einher.
Clarithromycin erhöhte die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um das bis zu 2,5-Fache, und dies ging mit einer Verlängerung der terminalen Halbwertszeit um das 1,5- bis 2-Fache einher.
HIV-Proteasehemmer
Saquinavir und andere HIV-Proteasehemmer: Die gleichzeitige Anwendung mit Proteasehemmern kann einen starken Anstieg der Midazolamkonzentration hervorrufen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir-geboostertem Lopinavir stiegen die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um das 5,4-Fache an, und dies ging mit einer ähnlichen Verlängerung der terminalen Halbwertszeit einher.
Calciumkanalblocker
Diltiazem: Eine Einzeldosis Diltiazem erhöhte die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um etwa 25% und verlängerte die terminale Halbwertszeit um 43%.
Verschiedene Arzneimittel
Atorvastatin bewirkte einen 1,4-fachen Anstieg der Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam im Vergleich zur Kontrollgruppe.
Arzneimittel, die CYP3A4 induzieren
Rifampicin (7 Tage einmal täglich 600 mg) verminderte die Plasmakonzentrationen von intravenös angewendetem Midazolam um etwa 60%. Die terminale Halbwertszeit nahm um etwa 50-60% ab.
Pflanzliche Arzneimittel
Johanniskraut bewirkte eine Abnahme der Plasmakonzentrationen von Midazolam um ungefähr 20-40%, die mit einer Verkürzung der terminalen Halbwertszeit um ungefähr 15-17% einherging. In Abhängigkeit vom jeweiligen Johanniskrautextrakt kann der CYP3A4 induzierende Effekt unterschiedlich ausfallen.
Pharmakodynamische Arzneimittel-Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Midazolam mit anderen Sedativa/Hypnotika und ZNS-dämpfenden Substanzen, einschliesslich Alkohol, kann zu einer tiefen Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Zu den Beispielen gehören Opiatderivate (wenn sie als Analgetika, Antitussiva oder in der Substitutionstherapie eingesetzt werden), Antipsychotika, andere Benzodiazepine angewendet als Anxiolytika oder Hypnotika, Barbiturate, Propofol, Ketamin, Etomidat; sedierende Antidepressiva, ältere H1-Antihistaminika und zentral wirkende Antihypertensiva.
Alkohol (einschliesslich alkoholhaltiger Arzneimittel) kann die sedierende Wirkung von Midazolam deutlich verstärken. Bei Anwendung von Midazolam sollte Alkoholgenuss unbedingt vermieden werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Midazolam senkt die minimale alveoläre Konzentration (MAC) von Inhalationsanästhetika.
Die Wirkung von CYP3A4-Inhibitoren kann bei Säuglingen stärker ausfallen, da ein Teil der durch Anwendung in der Mundhöhle verabreichten Dosis wahrscheinlich geschluckt und im Magen-Darm-Trakt resorbiert wird.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Zur Beurteilung der Sicherheit während der Schwangerschaft liegen zu Midazolam keine ausreichenden Daten vor. Tierexperimentelle Studien weisen auf keine teratogene Wirkung hin, aber wie bei anderen Benzodiazepinen wurde Fetotoxizität beobachtet. Für die beiden ersten Trimester der Schwangerschaft liegen keine Daten zu exponierten Schwangerschaften vor.
Bei Anwendung hoher Dosen von Midazolam im letzten Trimenon der Schwangerschaft oder während der Geburt wurde über die Auslösung maternaler oder fetaler Nebenwirkungen berichtet (Aspirationsgefahr von Flüssigkeiten und Mageninhalt während der Geburt bei der Mutter, Unregelmässigkeiten der fetalen Herzfrequenz, Hypotonie, Saugschwäche, Hypothermie und Atemdepression beim Neugeborenen).
Midazolam kann während der Schwangerschaft bei zwingender Indikation angewendet werden. Bei Anwendung von Midazolam im letzten Trimenon sollte das Risiko für die Neugeborenen berücksichtigt werden.
Stillzeit
Midazolam geht in geringen Mengen (zu 0,6%) in die Muttermilch über. Daher muss nach Gabe einer einmaligen Dosis Midazolam unter Umständen nicht abgestillt werden.
Fertilität
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Beeinträchtigung der Fertilität (siehe «Präklinische Daten»).
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Midazolam hat grossen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Sedierung, Amnesie, beeinträchtigte Aufmerksamkeit und gestörte Muskelfunktionen können die Fähigkeit ein Fahrzeug zu führen (gilt auch für Fahrrad fahren) und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen negativ beeinflussen. Nachdem ein Patient Midazolam erhalten hat, sollte er darauf hingewiesen werden, dass er kein Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen darf, bis er sich vollständig erholt hat.
Unerwünschte Wirkungen
Nach veröffentlichten klinischen Studien wurde Midazolam etwa 443 Kindern mit Krampfanfällen durch Anwendung in der Mundhöhle verabreicht. Bei den meisten Studien fehlten Zahlenangaben zu Nebenwirkungen, jedoch wurde angegeben, dass über keine schweren Ereignisse berichtet worden war bzw. dass gegenüber der Vergleichstherapie (z.B. rektal oder intravenös angewendetes Diazepam) kein Unterschied bestand. Atemdepression tritt mit einer Rate von bis zu 5% auf; allerdings besteht nicht nur ein Zusammenhang mit der Anwendung von Benzodiazepinen, sondern es handelt sich dabei auch um eine bekannte Komplikation von Krampfanfällen. Eine Pruritus-Episode war möglicherweise auf die Anwendung von Midazolam in der Mundhöhle zurückzuführen.
In nachfolgender Tabelle sind die Nebenwirkungen aufgeführt, über deren Auftreten bei Anwendung von Midazolam in der Mundhöhle bei Kindern im Rahmen klinischer Studien berichtet wurde.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird folgendermassen klassifiziert:
Häufig: ≥1/100, <1/10
Gelegentlich: ≥1/1'000, <1/100
Sehr selten: <1/10'000
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben:
Systemorganklasse | Häufigkeit: Unerwünschte Arzneimittelwirkung |
Erkrankungen des Nervensystems | Häufig: Sedierung, Somnolenz, Bewusstseinstrübung, Atemdepression |
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Häufig: Übelkeit und Erbrechen |
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Gelegentlich: Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria |
Die folgenden Nebenwirkungen, die bei Anwendung in der Mundhöhle relevant sein könnten, wurden (sehr selten) bei Injektion von Midazolam bei Kindern bzw. Erwachsenen berichtet:
Systemorganklasse | Häufigkeit: Unerwünschte Arzneimittelwirkung – Alle Wirkungen treten sehr selten auf |
Psychiatrische Erkrankungen | Aggressivität, Agitiertheit, Zornausbrüche, Verwirrtheit, euphorische Stimmung, Halluzinationen, Feindseligkeit, Bewegungsstörung, Tätlichkeiten |
Erkrankungen des Nervensystems | Anterograde Amnesie, Ataxie, Schwindel, Kopfschmerzen, Krampfanfall, paradoxe Reaktionen |
Herzerkrankungen | Bradykardie, Herzstillstand, Blutdruckabfall, Vasodilatation |
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Apnoe, Dyspnoe, Laryngospasmus, Atemstillstand |
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Obstipation, Mundtrockenheit |
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Müdigkeit, Schluckauf |
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
Bei älteren mit Benzodiazepinen behandelten Patienten ist ein erhöhtes Sturz- und Frakturrisiko bekannt.
Mit lebensbedrohlichen Zwischenfällen ist mit höherer Wahrscheinlichkeit zu rechnen bei Patienten mit vorbestehender respiratorischer Insuffizienz oder eingeschränkter Herzfunktion, insbesondere bei hochdosierter Gabe (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Überdosierung
Bei einer Midazolam-Überdosierung ist ausser bei Patienten mit vorbestehender respiratorischer oder kardialer Insuffizienz oder in Kombination mit anderen ZNS-dämpfenden Mitteln (einschliesslich Alkohol) nicht mit lebensbedrohlichen Erscheinungen zu rechnen.
Bei jedem Arzneimittel ist bei der Behandlung einer Überdosierung an die Möglichkeit einer Mehrfachintoxikation zu denken.
Nach einer Überdosis von oral angewendetem Midazolam sollte Erbrechen induziert werden (innerhalb von einer Stunde), sofern der Patient wach ist, oder unter Schutz der Atemwege eine Magenspülung durchgeführt werden, wenn der Patient bewusstlos ist. Wenn eine Magenentleerung nicht sinnvoll ist, sollte zur Verminderung der Resorption Aktivkohle verabreicht werden. Unter Intensivbedingungen ist insbesondere auf die Atem- und Herz-Kreislauf-Funktionen zu achten.
Eine Überdosis von Benzodiazepinen führt in der Regel zu verschieden stark ausgeprägter zentraler Dämpfung, von Schläfrigkeit bis hin zum Koma. In leichten Fällen umfassen die Symptome Schläfrigkeit, geistige Verwirrtheit und Lethargie. In schwerwiegenderen Fällen kann es auch zu Ataxie, Muskelschlaffheit, Blutdruckabfall und Atemdepression sowie selten zum Koma und sehr selten zu einem tödlichen Verlauf kommen.
Flumazenil kann als Antidot hilfreich sein.
Eigenschaften/Wirkungen
Pharmakotherapeutische Gruppe: ATC-Code: N03AE
Midazolam ist ein Derivat der Imidazobenzodiazepin-Gruppe. Die freie Base ist eine lipophile Substanz mit geringer Wasserlöslichkeit. Der basische Stickstoff an Position 2 des Imidazobenzodiazepin-Ringsystems ermöglicht es Midazolam, mit Säuren das Hydrochloridsalz zu bilden. Dieses ergibt eine stabile Lösung, die für die Anwendung in der Mundhöhle geeignet ist.
Die pharmakologische Wirkung von Midazolam ist aufgrund rascher Verstoffwechselung durch eine kurze Dauer gekennzeichnet. Midazolam besitzt eine antikonvulsive Wirkung. Es entfaltet ausserdem eine sedierende und schlafinduzierende Wirkung von hoher Intensität, sowie eine angstlösende und muskelrelaxierende Wirkung.
In 4 Studien mit rektal angewendetem Diazepam als Kontrollbehandlung und einer Studie versus intravenös angewendetem Diazepam mit insgesamt 688 Kindern wurde bei 65% bis 78% der Kinder, die Midazolam durch Anwendung in der Mundhöhle erhielten, innerhalb von 10 Minuten ein Sistieren sichtbarer Anzeichen der Krampfanfälle beobachtet. Darüber hinaus wurde in 2 der Studien bei 56% bis 70% der Kinder innerhalb von 10 Minuten ein Sistieren sichtbarer Anzeichen der Krampfanfälle ohne Wiederauftreten innerhalb von 1 Stunde nach der Verabreichung beobachtet. Häufigkeit und Schweregrad der im Rahmen der veröffentlichten klinischen Studien für Midazolam bei Anwendung in der Mundhöhle berichteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen waren vergleichbar mit den unerwünschten Arzneimittelwirkungen, über die in der Vergleichsgruppe berichtet wurde, welche rektal angewendetes Diazepam erhielt.
Pharmakokinetik
Auf der Grundlage einer populationspharmakokinetischen Studie simulierte pharmakokinetische Parameter für Dosierungen für Kinder zwischen 3 Monaten und unter 18 Jahren sind nachstehend in tabellarischer Form dargestellt:
Dosis | Alter | Parameter | Mittelwert | Standardabweichung |
*2,5 mg | 3 M. <1 J. | AUC0-inf (ng.h/ml) | 168 | 98 |
Cmax (ng/ml) | 104 | 46 | ||
5 mg | 1 J. <5 J. | AUC0-inf (ng.h/ml) | 242 | 116 |
Cmax (ng/ml) | 148 | 62 | ||
7,5 mg | 5 J. <10 J. | AUC0-inf (ng.h/ml) | 254 | 136 |
Cmax (ng/ml) | 140 | 60 | ||
10 mg | 10 J. <18 J. | AUC0-inf (ng.h/ml) | 189 | 96 |
Cmax (ng/ml) | 87 | 44 |
* Buccolam ist für Kinder zwischen 3 und 6 Monaten nicht indiziert.
Absorption nach Anwendung in der Mundhöhle
Nach Anwendung in der Mundhöhle wird Midazolam rasch resorbiert. Bei Kindern wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 30 Minuten erreicht. Bei Erwachsenen beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Midazolam bei Anwendung in der Mundhöhle etwa 75%. Die Bioverfügbarkeit von in der Mundhöhle angewendetem Midazolam wurde bei Kindern mit schwerer Malaria und Konvulsionen auf 87% geschätzt.
Distribution
Midazolam ist hochlipophil und verteilt sich extensiv. Das Verteilungsvolumen im Steady-State nach Anwendung in der Mundhöhle wird auf 5,3 l/kg geschätzt.
Midazolam wird zu etwa 96-98% an Plasmaproteine gebunden. Der Hauptanteil der Plasmaproteinbindung geht auf Albumin zurück. Midazolam geht langsam und in unbedeutenden Mengen in den Liquor cerebrospinalis über. Beim Menschen wurde gezeigt, dass Midazolam die Plazenta langsam passiert und in den fetalen Kreislauf gelangt. In der menschlichen Muttermilch werden geringe Midazolam-Mengen gefunden.
Metabolismus
Midazolam wird fast vollständig durch Biotransformation eliminiert. Der Anteil der Dosis, der über die Leber eliminiert wird, wurde auf 30-60% geschätzt. Midazolam wird vom Cytochrom P4503A4-Isoenzym hydroxyliert, und der Hauptmetabolit im Urin und Plasma ist Alpha-Hydroxy-Midazolam. Nach Anwendung in der Mundhöhle beträgt der AUC (Fläche unter der Kurve)-Quotient Alpha-Hydroxy-Midazolam/Midazolam bei Kindern 0,46.
In einer populationspharmakokinetischen Studie zeigten sich bei jüngeren pädiatrischen Patienten höhere Metabolitenspiegel als bei älteren, so dass diese bei Kindern wahrscheinlich relevanter sind als bei Erwachsenen.
Elimination
Die Plasma-Clearance von Midazolam bei Kindern nach Anwendung in der Mundhöhle beträgt 30 ml/kg/min. Die initiale und terminale Eliminationshalbwertszeit liegt bei 27 bzw. 204 Minuten. Midazolam wird vorwiegend renal ausgeschieden (60-80% der injizierten Dosis) und als Glucuronid-konjugiertes Alpha-Hydroxy-Midazolam wiedergefunden. Weniger als 1% der Dosis wird als unverändertes Arzneimittel im Urin wiedergefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Adipöse Patienten
Bei adipösen Patienten ist die mittlere Halbwertszeit länger als bei nicht-adipösen (5,9 gegenüber 2,3 Stunden). Zurückzuführen ist dies auf eine etwa 50%-ige Zunahme des um das Körpergesamtgewicht korrigierten Verteilungsvolumens. Die Clearance ist bei adipösen und nicht-adipösen Patienten nicht nennenswert verschieden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Die Eliminationshalbwertszeit kann bei Zirrhosepatienten gegenüber gesunden Probanden verlängert und die Clearance vermindert sein (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Eliminationshalbwertszeit bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist der bei gesunden Probanden vergleichbar.
Bei Schwerkranken ist die Eliminationshalbwertszeit von Midazolam bis um das Sechsfache verlängert.
Patienten mit Herzinsuffizienz
Die Eliminationshalbwertszeit ist bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz länger als bei gesunden Probanden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Exposition nach einer zweiten Dosis während desselben Krampfanfalls
Simulierte Expositionsdaten zeigen, dass sich die Gesamt-AUC in etwa verdoppelt, wenn eine zweite Dosis 10, 30 bzw. 60 Minuten nach der ersten Dosis angewendet wird. Eine 10 Minuten nach der ersten Dosis verabreichte zweite Dosis bewirkt einen signifikanten Anstieg der mittleren Cmax um das 1,7- bis 1,9-Fache. Bei Anwendung nach 30 bzw. 60 Minuten kam es bereits zu einer signifikanten Elimination von Midazolam, so dass der Anstieg der mittleren Cmax weniger ausgeprägt ist, nämlich um das 1,3- bis 1,6-Fache bzw. das 1,2- bis 1,5-Fache (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Präklinische Daten
In einer bei Ratten durchgeführten Fertilitätsstudie wurden bei Tieren, denen das bis zu Zehnfache der klinischen Dosis verabreicht wurde, keine negativen Wirkungen auf die Fertilität beobachtet.
Neben den bereits in anderen Rubriken aufgeführten Informationen gibt es für den verschreibenden Arzt keine weiteren relevanten präklinischen Daten.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Die Applikationsspritze für Zubereitungen zum Einnehmen im Kunststoff-Schutzröhrchen und bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren.
Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.
Das Arzneimittel muss ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Hinweise für die Handhabung
Buccolam darf nicht intravenös angewendet werden.
Schritt 1
| Das Originalitätssiegel am Ende des Kunststoff-Schutzröhrchens aufreissen und die Verschlusskappe abziehen. Applikationsspritze aus dem Röhrchen nehmen. |
Schritt 2
| Rote Kappe von der Spitze der Applikationsspritze abziehen und entsorgen. |
Schritt 3
| Die Wange des Kindes vorsichtig mit Zeigefinger und Daumen fassen und zurückziehen. Das Spritzenende in den hinteren Teil des Zwischenraums zwischen Wange und Zahnfleisch des Unterkiefers einführen. |
Schritt 4
| Spritzenkolben langsam bis zum Anschlag herunterdrücken. Die gesamte Menge der Lösung langsam in den Zwischenraum zwischen Zahnfleisch und Wange (Mundhöhle) einbringen. Falls nötig (bei grösseren Mengen und/oder kleineren Patienten) kann etwa die Hälfte der Dosis langsam in die eine Seite der Mundhöhle und die andere Hälfte anschliessend in die andere Seite eingebracht werden. |
Zulassungsnummer
62556 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Takeda Pharma AG, 8152 Opfikon
Stand der Information
Dezember 2017