ZYRTEC drops 10 mg/ml
Zyrtec 10 mg/ml 20 ml Tropfen
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Description - ZYRTEC drops 10 mg/ml
Swissmedic-genehmigte Patienteninformation
Zyrtec®
Was ist Zyrtec und wann wird es angewendet?
Zyrtec ist bei der Basisbehandlung von allergischen Erkrankungen wirksam. Es blockiert die Wirkung von Histamin, das bei allergischen Reaktionen im Körper freigesetzt wird. Zyrtec wird bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren eingesetzt zur Behandlung von allergischen Erkrankungen, wie Heuschnupfen, allergischer Schnupfen und allergische Bindehautentzündung sowie chronische Nesselsucht (die oft mit Juckreiz einhergeht). Kinder von 2 bis 6 Jahren, die an Heuschnupfen leiden, können auch mit Zyrtec behandelt werden. Die Behandlungsdauer für Kinder mit allergischem Schnupfen darf 4 Wochen nicht überschreiten. Zyrtec ist in Form von Filmtabletten oder Tropfen erhältlich.
Wann darf Zyrtec nicht angewendet werden?
Patienten oder Patientinnen, die gegen den Wirkstoff, andere damit verwandte Substanzen oder einen sonstigen Bestandteil von Zyrtec überempfindlich sind, dürfen das Präparat nicht anwenden.Stillende Frauen sollten Zyrtec nicht anwenden. Schwangere Frauen sollten Zyrtec nur auf ärztliche Verordnung einnehmen.Da Filmtabletten Laktose enthalten, sollen Patienten mit den seltenen hereditären Störungen Galaktose-Intoleranz, mit Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption-Syndrom die Filmtabletten nicht einnehmen.Patienten oder Patientinnen mit einer Nierenerkrankung im Endstadium (mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) unter 15 ml/min) dürfen Zyrtec nicht einnehmen.
Wann ist bei der Einnahme von Zyrtec Vorsicht geboten?
Kinder unter 2 Jahren sollten nicht mit Zyrtec behandelt werden. Eine gleichzeitige Einnahme von Zyrtec mit Theophyllin (ein Wirkstoff zur Behandlung von Atemnotzuständen) sollte nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin erfolgen. Zyrtec und Präparate, welche Glipizid enthalten (ein Mittel zur Behandlung der Zuckerkrankheit) sollten nicht zusammen eingenommen werden. Es wird empfohlen, morgens die Glipizid-Medikation und abends Zyrtec einzunehmen.Bei Epileptikern sollte Zyrtec mit Vorsicht angewendet werden, da es möglicherweise Krampfanfälle auslösen könnte.Bei der gleichzeitigen Anwendung von Zyrtec mit Beruhigungs- oder Schmerzmitteln ist Vorsicht geboten.Beim Lenken eines Motorfahrzeuges oder im Umgang mit Maschinen ist Vorsicht geboten, da die Einnahme von Zyrtec schläfrig machen kann.Während einer Behandlung mit Zyrtec ist es ratsam, auf Alkohol zu verzichten.Wenn bei Ihnen ein Allergietest durchgeführt werden soll, fragen Sie bitte Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, ob Sie die Einnahme von Zyrtec für einige Tage vor dem Test unterbrechen sollen, da dieses Arzneimittel das Ergebnis eines Allergietests beeinflussen könnte.Bei Patienten mit Neigung zu Harnretention (wie z.B. Rückenmarksverletzung, Prostatavergrösserung) kann Zyrtec das Risiko einer Harnretention erhöhen.Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin, wenn Sie
- an anderen Krankheiten leiden,Allergien haben oderandere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen.
Darf Zyrtec während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
In Tierversuchen sind keine unerwünschten Wirkungen festgestellt worden. Dennoch sollte Zyrtec ? wie andere Arzneimittel ? während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Sollten Sie Zyrtec während der Schwangerschaft versehentlich eingenommen haben, ist eine schädigende Wirkung für das ungeborene Kind nicht zu erwarten, dennoch sollte die Behandlung sofort abgesetzt werden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten. Während der Stillzeit darf Zyrtec nicht eingenommen werden, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.
Wie verwenden Sie Zyrtec?
Für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren: Die übliche Dosierung beträgt einmal täglich eine Zyrtec Filmtablette oder 20 Tropfen Zyrtec. Bei Kindern von 6 bis 12 Jahren kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette oder 10 Tropfen morgens und abends) verteilt werden. Falls sich leichte Nebenerscheinungen (Müdigkeit, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Störungen) einstellen, welche sich nicht von alleine zurückbilden, ist es auch bei Erwachsenen ratsam, je eine halbe Filmtablette oder 10 Tropfen morgens und abends zu nehmen.Für Kinder von 2 bis 6 Jahren: Die empfohlene Dosierung beträgt je 5 Tropfen morgens und abends.
Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenschwäche
Patienten oder Patientinnen mit eingeschränkter Nierenfunktion (Niereninsuffizienz) erhalten gegebenenfalls eine geringere Dosis, die sich nach dem Schweregrad der Nierenerkrankung richtet und vom behandelnden Arzt oder von der behandelnden Ärztin festgelegt wird. Die Zyrtec Filmtabletten sollen unzerkaut mit einem Glas Flüssigkeit eingenommen werden.Die Zyrtec Tropfen können unverdünnt oder in einem Glas Wasser verdünnt eingenommen werden.Die Einnahme von Zyrtec kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Die Behandlungsdauer richtet sich nach Art, Dauer und Verlauf der Beschwerden und wird vom Arzt oder von der Ärztin bestimmt. Sollten Sie eine Einnahme von Zyrtec vergessen, setzen Sie die Behandlung einfach fort. Nehmen Sie bitte keine doppelte Dosis ein, um eine vergessene Einnahme nachzuholen. Im Falle einer Überdosierung sollten Sie sich sofort an Ihren Arzt oder an Ihre Ärztin wenden.Halten Sie sich an die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt oder von der Ärztin verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihrer Ärztin, Apothekerin oder Drogistin.
Welche Nebenwirkungen kann Zyrtec haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Zyrtec auftreten:
Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Behandelten)
Leichte Müdigkeit, leichte Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Übelkeit wurde berichtet.
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Behandelten)
Magen-Darm-Störungen (z.B. Durchfall, Bauchschmerzen), Unwohlsein, Juckreiz, Ausschlag, Erregung, Missempfindungen der Haut, Schnupfen, Rachenentzündung, Schwächegefühl.
Selten (betrifft 1 bis 10 von 10'000 Behandelten)
Überempfindlichkeitsreaktionen, Krampfanfälle, Kreislaufversagen, Leberschädigungen, Urtikaria (Nesselsucht), Herzrasen, Oedeme (Schwellungen), Gewichtszunahme, Verwirrtheit, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Aggression, extreme Müdigkeit, Depressionen.
Sehr selten (betrifft weniger als 1 von 10'000 Behandelten)
Bewegungsstörungen, Zittern, nervöse Zuckungen (Tic), Lichtempfindlichkeitsreaktionen, allergischer Schock, Miktionsstörungen (abnorme Harnausscheidung), Sehstörungen und unkontrollierbare kreisende Bewegung der Augen, Thrombocytopenie (verminderte Anzahl an Blutplättchen), Dysgeusie (veränderter Geschmackssinn), Synkope (Ohnmacht).
Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
Gedächtnisverlust (Amnesie), Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, Schwindel (Dreh- oder Bewegungsgefühl), Harnverhalten, erhöhter Appetit, Selbstmordgedanken, Alpträume, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, akuter Hautausschlag am ganzen Körper mit Pusteln und Leberentzündung, Gefässentzündung, Hörverlust.Nach Absetzen von Cetirizin wurden Juckreiz und/oder Nesselsucht berichtet.Sollte bei Ihnen eine dieser Nebenwirkungen auftreten, nehmen Sie Zyrtec nicht weiter und informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Was ist ferner zu beachten?
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Aufbrauchfrist nach Anbruch
Tropfen: Aufbrauchfrist nach Anbruch der Flasche: 3 Monate.
Lagerungshinweis
Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.Den Behälter in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Weitere Hinweise
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder Drogist bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Zyrtec enthalten?
Wirkstoffe
1 Filmtablette enthält 10 mg Cetirizin-Dihydrochlorid1 ml Tropfenlösung (entsprechend 20 Tropfen) enthält 10 mg Cetirizin-Dihydrochlorid
Hilfsstoffe
1 Filmtablette enthält Hilfsstoffe und Lactose1 ml Tropfenlösung enthält Konservierungsmittel Methyl- und Propylparaben (E 218, E 216), Saccharin (Süssstoff).
Zulassungsnummer
48143, 52700 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Zyrtec? Welche Packungen sind erhältlich?
Zyrtec Filmtabletten
In Apotheken und Drogerien, ohne ärztliche Verschreibung.Packung zu 10 Filmtabletten (D).In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.Packung zu 30 Filmtabletten (B).Packung zu 50 Filmtabletten (B).
Zyrtec Tropfen
In Apotheken und Drogerien, ohne ärztliche Verschreibung.Flasche zu 10 ml (D).In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.Flasche zu 20 ml (B).
Zulassungsinhaberin
UCB-Pharma AG, 1630 Bulle.
Diese Packungsbeilage wurde im Oktober 2021 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic) geprüft.
Description for the doctor
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Cetirizin (als Cetirizin-Dihydrochlorid).
Hilfsstoffe
Filmtabletten: Mikrokristalline Zellulose, Laktose-Monohydrat (66,40 mg pro Filmtablette), hochdisperses Siliziumdioxid und Magnesiumstearat.
Die Tablettenkerne sind mit einem Film aus Opadry Y-1-7000 (Hypromellose E 464, Titandioxid E 171 und Macrogol 400) überzogen.
Tropfen: Natriumacetat, Essigsäure, Propylenglykol, Glycerin, Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218: 1,35 mg/ml), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216: 0,15 mg/ml), Saccharin-Natrium, Wasser.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Filmtablette
Eine Filmtablette enthält 10 mg Cetirizin-Dihydrochlorid.
Tropfen
1 ml (entsprechend 20 Tropfen) enthält 10 mg Cetirizin-Dihydrochlorid.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren zur Behandlung von
Allergischer Rhinitis, saisonal (Heuschnupfen, Pollinosis; die Behandlungsdauer bei Kindern mit saisonaler Rhinitis beträgt maximal 4 Wochen) und perennial.
Allergischer Konjunktivitis.
Chronischer idiopathischer Urtikaria.
Bei Kindern von 2-6 Jahren zur Behandlung von
Saisonaler allergischer Rhinitis.
Dosierung/Anwendung
Übliche Dosierung
Saisonale allergische Rhinitis
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette oder 20 Tropfen).
Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen 1 Mal täglich 10 mg (1 Filmtablette oder 20 Tropfen).
Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette oder 10 Tropfen morgens und abends) verteilt werden.
Kinder von 2-6 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg und soll auf zwei Einnahmen (je 5 Tropfen morgens und abends) verteilt werden. Die Dauer der Behandlung sollte 4 Wochen nicht übersteigen.
Allergische Konjunktivitis
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette oder 20 Tropfen).
Kinder von 6 bis 12 Jahren: Während maximal 4 Wochen 1 Mal täglich 10 mg (1 Filmtablette oder 20 Tropfen).
Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette oder 10 Tropfen morgens und abends) verteilt werden.
Perenniale allergische Rhinitis, chronische idiopathische Urtikaria
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette oder 20 Tropfen).
Kinder von 6 bis 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg (1 Filmtablette oder 20 Tropfen).
Alternativ kann die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette oder 10 Tropfen morgens und abends) verteilt werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit ausschliesslich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend anzupassen (siehe «Patienten mit Nierenfunktionsstörungen»).
Hinweise für die Einnahme
Die Einnahme soll am Abend erfolgen, weil die Symptome am Abend stärker ausgeprägt sind. Die Filmtablette sollte unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden. Die Zyrtec Tropfen können unverdünnt oder in einem Glas Wasser verdünnt eingenommen werden.
Die Einnahme von Zyrtec kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Sollten bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren leichte Nebenreaktionen auftreten, dann empfiehlt sich die Einnahme je einer ½ Filmtablette oder 10 Tropfen Zyrtec morgens und abends.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Die Dosisintervalle sind je nach Nierenfunktion individuell einzustellen (absolute GFR, glomeruläre Filtrationsrate). Die Dosisanpassung sollte gemäss der folgenden Tabelle vorgenommen werden.
Bei der Anwendung dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (Clcr) des Patienten in ml/min abgeschätzt werden.
Die Clcr in ml/min kann aus dem Serum-Kreatinin (mg/dl) nach folgender Formel bestimmt werden:
Clcr = ([140 - Alter (Jahre)] × Gewicht kg) : 72× Serum-Kreatinin (mg/dl) (× 0,85 bei Frauen).
Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Gruppe | GFR | Dosis und Einnahmehäufigkeit |
|---|---|---|
Normale Nierenfunktion | ≥90 | 1 Filmtablette oder 20 Tropfen täglich |
Leicht verminderte Nierenfunktion | 60 - < 90 | 1 Filmtablette oder 20 Tropfen täglich |
Mässig eingeschränkte Nierenfunktion | 30 - < 60 | ½ Filmtablette oder 10 Tropfen täglich |
Stark verminderte Nierenfunktion | 15- < 30 nicht dialysepflichtige Patienten | ½ Filmtablette oder 10 Tropfen alle 2 Tage |
Terminale Niereninsuffizienz | < 15 dialysepflichtige Patienten | kontraindiziert |
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis angebracht sein (siehe oben «Patienten mit Nierenfunktionsstörungen»).
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Cetirizin, einem anderen Piperazin-Derivat oder einem der Hilfsstoffe.
Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) unterhalb von 15 ml/min).
Die Filmtabletten enthalten Lactose. Patienten mit den seltenen hereditären Störungen Galactose-Intoleranz, mit Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom sollten die Filmtabletten nicht einnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung entsprechend angepasst werden (s. Kapitel «Dosierung/Anwendung»).
Bei älteren Patienten kann auf Grund der eventuell reduzierten Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis angezeigt sein.
Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit Prädisposition für Harnretention (wie z.Bsp. Rückenmarksverletzung, Prostatavergrösserung), da Cetirizin das Risiko einer Harnretention erhöhen kann.
Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.
Antihistaminika wirken hemmend auf Allergietests der Haut. Daher sollte die Behandlung drei Tage vor der Durchführung eines solchen unterbrochen werden.
Methylparahydroxybenzoat und Propylparahydroxybenzoat, die in den 10 mg/ml Tropfen enthalten sind, können zu allergischen Reaktionen führen (auch verzögert).
Da keine entsprechenden Studien vorliegen, wird die Anwendung von Zyrtec bei Kindern unter 2 Jahren nicht empfohlen.
Die Anwendung der Filmtabletten ist bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da diese Formulierung keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht.
Da Cetirizin zu vermehrter Schläfrigkeit führen kann, ist besondere Vorsicht geboten, wenn Zyrtec zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Pharmaka eingenommen wird.
Interaktionen
Die gleichzeitige Anwendung mit Azithromycin, Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol oder Pseudoephedrin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin. Es wurden keine pharmakodynamischen Interaktionen beobachtet. Gemäss in vitro Untersuchungen beeinflusst Cetirizin die Proteinbindung von Warfarin nicht.
Die gleichzeitige Verabreichung mit Azithromycin, Erythromycin, Ketoconazol, Theophyllin und Pseudoephedrin zeigte keine relevanten Veränderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktionen und EKG.
In einer Studie mit gleichzeitiger Gabe von Theophyllin (400 mg/Tag) und Cetirizin (20 mg/Tag) wurde eine leichte, jedoch statistisch signifikante Erhöhung der 24-Stunden - AUC von 19% für Cetirizin und von 11% für Theophyllin sowie eine Zunahme der maximalen Plasmaspiegel von 7,7% und 6,4% für Cetirizin bzw. Theophyllin beobachtet. Gleichzeitig verringerte sich die Clearance von Cetirizin um -16% sowie von Theophyllin um -10% unter Applikation von Cetirizin bei Patienten mit Theophyllin-Vorbehandlung. Eine Vorbehandlung mit Cetirizin beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin jedoch nicht signifikant.
Nach einer Einzeldosis von 10 mg Cetirizin wurde die Wirkung von Alkohol (0,8‰) nicht wesentlich potenziert; für einen von 16 psychometrischen Tests konnte eine statistisch signifikante Interaktion mit Diazepam 5 mg nachgewiesen werden.
Die gleichzeitige Verabreichung von täglich 10 mg Cetirizin mit Glipizid führte zu einer leichten Senkung der Glukosespiegel. Dieser Effekt ist klinisch nicht relevant. Trotzdem wird eine separate Einnahme, Glipizid am Morgen und Cetirizin am Abend, empfohlen.
Das Ausmass der Absorption von Cetirizin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht verringert, obwohl die Absorptionsgeschwindigkeit um 1 Stunde vermindert ist.
Bei einer Multiple –Dose-Studie mit Ritonavir (600 mg zweimal pro Tag) und Cetirizin (10 mg pro Tag), war die Cetirizin-Exposition etwa um 40% erhöht, während die Ritonavir-Exposition bei gleichtzeitiger Verabreichung von Cetirizin leicht verändert (-11%) war.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren (zwischen 300-1000) geben keinen eindeutigen Hinweis auf Missbildungen oder feto/neonatale Toxizität in Zusammenhang mit Cetirizin.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten oder die postnatale Entwicklung.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Cetirizin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht. In Abhängigkeit vom Zeitpunkt der Probennahme nach der Verabreichung entspricht die Konzentration in der Muttermilch 25% bis 90% der im Plasma gemessenen Konzentration. Mit Cetirizin assoziierte unerwünschte Wirkungen können bei gestillten Säuglingen beobachtet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Cetirizin kann zu vermehrter Schläfrigkeit führen. Zyrtec hat daher einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Unerwünschte Wirkungen
Im Gegensatz zu den H1-Rezeptorantagonisten der ersten Generation dringt Cetirizin weniger stark ins Zentralnervensystem ein. Klinische Studien haben gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen Dosierung nur leichte unerwünschte Wirkungen auf das Zentralnervensystem hat, wie zum Beispiel Somnolenz, Müdigkeit, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde über eine paradoxe ZNS-Stimulierung berichtet.
Obwohl Cetirizin ein selektiver Antagonist der peripheren H1-Rezeptoren ist und keine wesentliche anticholinerge Aktivität aufweist, wurde in Einzelfällen von Miktionsstörungen, Akkommodationsstörungen und Mundtrockenheit berichtet.
Bei einzelnen Patienten sind Fälle von Leberfunktionsstörungen festgestellt worden, begleitet von einer Erhöhung der Lebermarkerenzymwerte und der Werte für Bilirubin. In der Regel normalisierten sich die Werte nach dem Absetzen des Medikamentes.
Sicherheitsdaten aus klinischen Studien
Die Sicherheitsdaten aus klinischen Studien, in denen Cetirizin in der empfohlenen Tagesdosis (10 mg/Tag für Cetirizin) mit Placebo oder mit einem anderen Antihistaminikum verglichen wurden, umfassen über 3200 Patienten. Folgende Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von mindestens 1% konnten dabei beobachtet werden:
Nebenwirkung | Cetirizin 10 mg | Placebo |
|---|---|---|
Psychiatrische Erkrankungen | ||
Somnolenz | 9,63% | 5,00% |
Erkrankungen des Nervensystems | ||
Schwindel | 1,10% | 0,98% |
Kopfschmerzen | 7,42% | 8,07% |
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | ||
Pharyngitis | 1,29% | 1,34% |
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | ||
Schmerzen im Abdominalbereich | 0,98% | 1,08% |
Mundtrockenheit | 2,09% | 0,82% |
Übelkeit | 1,07% | 1,14% |
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | ||
Müdigkeit | 1,63% | 0,95% |
In placebo-kontrollierten Studien mit Kindern (ab 6 Monate bis 12 Jahre) wurden folgende unerwünschte Wirkungen von Cetirizin beobachtet:
Nebenwirkung | Cetirizin 10 mg | Placebo |
|---|---|---|
Psychiatrische Erkrankungen | ||
Somnolenz | 1,8% | 1,4% |
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | ||
Rhinitis | 1,4% | 1,1% |
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | ||
Diarrhöe | 1,0% | 0,6% |
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | ||
Müdigkeit | 1,0% | 0,3% |
Liste der unerwünschten Wirkungen
Zusätzlich zu den während der klinischen Studien gemeldeten, oben aufgeführten Nebenwirkungen, wurden Einzelfälle der folgenden Nebenwirkungen nach der Markteinführung beobachtet.
Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (Häufigkeit kann aufgrund der vorhandenen Daten nicht geschätzt werden).
Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Thrombocytopenie.
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Parästhesie.
Selten: Konvulsionen.
Sehr selten: Dysgeusie, Dyskinesie, Dystonie, Synkope, Tremor.
Nicht bekannt: Taubheit, Amnesie, Gedächtnisstörungen.
Augenerkrankungen
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, Sehstörungen, Oculogyration (unkontrollierbare kreisende Bewegung der Augen).
Nicht bekannt: Vaskulitis.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Nicht bekannt: Schwindel.
Erkrankungen des Gastrointestinaltraks
Gelegentlich: Diarrhöe.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Sehr selten: Dysuria, Enuresis.
Nicht bekannt: Harnretention.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich: Pruritus, Rash.
Selten: Urtikaria.
Sehr selten: Angioneurotisches Ödem, fixes Arzneimittelexanthem.
Nicht bekannt: Akut generalisierendes pustulöses Exanthem (AGEP).
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Nicht bekannt: Arthralgie, Myalgie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein.
Selten: Ödem.
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Hypersensitivität.
Sehr selten: Anaphylaktischer Schock.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Leberfunktionsstörungen (erhöhte Transaminasen, alkaline Phosphatase, GGT und Bilirubin).
Nicht bekannt: Hepatitis.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Nicht bekannt: erhöhter Appetit.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Erregungszustände.
Selten: Aggression, Verwirrung, Depression, Schlaflosigkeit, Halluzination.
Sehr selten: Tic.
Nicht bekannt: Selbstmordgedanken, Alpträume.
Untersuchungen
Selten: Gewichtszunahme.
Nach Marktzulassung wurden folgende unerwünschte Wirkungen beobachtet: Pruritus und/oder Urtikaria nach Absetzen von Cetirizin.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
Überdosierung
Anzeichen und Symptome
Die Symptome, welche in Fällen von deutlicher Überdosierung beobachtet werden konnten, betrafen das Zentralnervensystem oder standen in Zusammenhang mit einer möglichen anticholinergen Wirkung. Unerwünschte Reaktionen, welche nach Einnahme von mindestens dem Fünffachen der empfohlenen Tagesdosis beobachtet werden konnten, waren: Verwirrung, Diarrhöe, Benommenheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Unruhe, Sedierung, Somnolenz, Stupor, Tachykardie, Tremor, Harnverhaltung.
Behandlung
Für Cetirizin ist kein spezifisches Antidot bekannt.
Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Eine Magenspülung und/oder Gabe von Aktivkohle kann sinnvoll sein, sofern die Überdosierung noch nicht lange zurückliegt. Cetirizin ist nur unvollständig dialysierbar.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code
R06AE07
Antihistaminikum zum systemischen Gebrauch, Piperazin-Derivat.
Wirkungsmechanismus
Cetirizin, ein Metabolit von Hydroxyzin, ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen Eigenschaften. Es ist ein selektiver H1-Antagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren und somit im Wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Cetirizin hemmt die histaminvermittelte allergische Reaktion vom Soforttyp und reduziert die Zellmigration und Freisetzung von Mediatoren bei der Allergie vom verzögerten Typ. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke kaum und kann demzufolge die zentralen H1-Rezeptoren kaum erreichen.
Pharmakodynamik
In Histamin-Hautstudien setzte die Wirkung mit 10 mg Cetirizin nach 1 Stunde ein, erreichte ein Maximum nach der 2. bis zur 12. Stunde, und war nach 24 Stunden noch statistisch signifikant nachweisbar.
Neben seiner Anti-H1-Aktivität zeigt Cetirizin zusätzlich eine antientzündliche Wirkung und greift damit in die Spätphase der allergischen Reaktion ein. So wird durch Cetirizin:
- bei einer Dosierung von 10 mg ein oder zwei Mal täglich die Rekrutierung von Lymphocyten, insbesondere von Eosinophilen, in der Haut gehemmt,
- bei einer Dosis von 30 mg/Tag der Austritt von Eosinophilen in die Bronchioalveolarflüssigkeit nach allergen-induzierten Bronchialkonstriktion inhibiert,
- die Kallikrein-induzierte späte Entzündungsreaktion inhibiert,
- die Expression von Entzündungsmarkern wie ICAM-1 oder VCAM-1 unterdrückt,
- die Wirkung von Histaminliberatoren wie PAF oder Substanz P inhibiert.
Klinische Wirksamkeit
Die klinische Wirksamkeit von Cetirizin ist durch einer Reihe von doppelblinden Studien gegen Placebo bzw. im Vergleich mit anderen Antihistaminika belegt worden. Der grundlegende Nachweis der Wirksamkeit für die Indikation «saisonale allergische Rhinitis» wurde anhand von drei Studien mit insgesamt 859 Patienten erbracht. Die Indikationen «perenniale allergische Rhinitis» und «chronische idiopathische Urtikaria» wurden durch die Resultate von drei Studien mit insgesamt 682 Patienten bzw. 2 Studien mit 365 Patienten untermauert.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Verabreichung der festen Arzneiform wird Cetirizin rasch aus dem Magendarmtrakt resorbiert. Cetirizin weist im Bereich von 5 bis 60 mg eine lineare Kinetik auf. Nach 3 Tagen wird der «steady state» erreicht.
Das pharmakokinetische Profil von Cetirizin verhält sich bei Kindern und Erwachsenen qualitativ ähnlich. Die Verabreichung von 5 mg Cetirizin bei Kindern führt zur gleichen Wirkstoffkonzentration im Körper wie eine 10 mg Dosis bei Erwachsenen. Nach Einnahme von Cetirizin 10 mg werden beim Erwachsenen maximale Plasmaspiegel (Cmax) von 350 ng/ml nach 1-2 Stunden gemessen. Die bei Kindern gemessenen maximalen Plasmaspiegel nach Verabreichung von 5 mg Cetirizin lagen bei 1 Std. bei 275 ng/ml.
Nach Verabreichung der Tropfenformulierung werden die maximalen Plasmaspiegel geringfügig schneller erreicht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen nach 10 mg Gabe liegt beim Erwachsenen bei 35 Litern und die Plasma-Proteinbindung beträgt 93%. Bei Kindern beträgt das Verteilungsvolumen nach 5-mg-Gabe etwa 17 Liter.
Geringe Mengen Cetirizin werden in die Muttermilch sezerniert.
Metabolismus
Bei Erwachsenen werden 60% der oralen Dosis unverändert im Urin ausgeschieden.
Elimination
Die Substanz weist bei Erwachsenen nach 10 mg Gabe eine totale Clearance von 0,60 ml/min/kg auf, die Halbwertszeit der Elimination (t½β) beträgt ca. 10 Stunden.
Mehrfachdosen verändern die pharmakokinetischen Parameter nicht. Die Einnahme von 10 mg Cetirizin täglich während 10 Tagen führte nicht zur Kumulation.
Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin rasch unter die Nachweisgrenze ab. Allergie-Tests sind somit nach 3 Tagen wieder möglich.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Patienten mit chronischen Leberschäden, welche 10 oder 20 mg Cetirizin erhielten, zeigten eine um 50% verlängerte Halbwertszeit und eine um 40% reduzierte Clearance im Vergleich mit gesunden Probanden.
Nierenfunktionsstörungen
Die Kinetik von Cetirizin im «steady state»-Bereich (10 mg/Tag Cetirizin an sieben aufeinander folgenden Tagen) in Patienten mit einer leichten Einschränkung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 40 ml/min) unterscheidet sich nicht wesentlich von derjenigen von gesunden Probanden. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 40 ml/min) zeigte sich eine Verdreifachung der Halbwertszeit und eine 70%-ige Reduktion der Clearance im Vergleich zu gesunden Probanden.
Bei Hämodialyse-Patienten (Kreatinin-Clearance unter 7 ml/min) ist die Gesamtkörperclearance nach einer einmaligen Gabe von 10 mg Cetirizin verglichen mit Gesunden um etwa 70% verringert, während sich die Halbwertszeit um den Faktor 3 erhöht hat. Im Verlauf einer Standardhämodialyse werden <10% der Cetirizinmenge aus dem Plasma entfernt.
Ältere Patienten
Die Halbwertszeit in einer Gruppe von 16 älteren Probanden erhöhte sich um 50% und die Eliminationsrate sank um 40% im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die Abnahme der Cetirizin-Clearance bei diesen älteren Probanden war vermutlich auf ihre reduzierte Nierenfunktion zurückzuführen.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern von 6-12 Jahren werden 70% der oralen Dosis von Cetirizin unverändert im Urin ausgeschieden.
Die Substanz weist bei Kindern nach 5 mg Gabe eine totale Clearance von 0,93 ml/min/kg auf.
Die Halbwertszeit von Cetirizin beträgt 6 Stunden bei Kindern von 6-12 Jahren und 5 Stunden bei Kindern im Alter von 2-6 Jahren.
Präklinische Daten
Die präklinischen Untersuchungen zur Sicherheit, Pharmakologie und chronischen Toxizität lieferten keine Hinweise auf eine besondere Gefährdung bei Menschen. So liegen die NOEL («no observed effect levels») bei Studien zur chronischen Toxizität bei Hunden um einen Faktor 40 (6 Monatsstudien) bis 75-220 (4 Wochenstudien), bei Affen um einen Faktor 85 über der entsprechenden therapeutischen Dosis beim Menschen.
Studien zur Reproduktionstoxizität konnten keinen negativen Einfluss von Cetirizin auf Fortpflanzung und Entwicklung der Nachkommenschaft entdecken.
Cetirizin ist nicht mutagen und liess kein kanzerogenes Potential erkennen.
Bei Meerschweinchen führte eine i.v. Dosis Cetirizin, die dem 200-fachen der Dosis entspricht, welche den Histamin-induzierten Bronchospasma zu unterdrücken vermag, zu keiner Verlängerung des QTc-Intervalls. Auch bei Hunden und Affen, welche über 1 Jahr lang täglich das 275-fache bzw. 225-fache der therapeutischen Dosis beim Menschen p.o. erhielten, zeigte sich ebenfalls keine Auswirkung auf das QTc-Intervall.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Es liegen keine Angaben zu Inkompatibilitäten vor.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Nach Therapieende fällt der Plasmaspiegel von Cetirizin mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Stunden ab. Allergietests sind somit 3 Tage nach Absetzen von Zyrtec wieder möglich.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Tropfen: Flasche nach Anbruch innerhalb von 3 Monaten verbrauchen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern. Den Behälter in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Es sind keine speziellen Hinweise zu beachten.
Zulassungsnummer
48143, 52700 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
UCB-Pharma AG, Bulle.
Stand der Information
Oktober 2021